Testolon RAD-140

Wpływ RAD 140 na masę ciała zwierząt

RAD 140 SARM, chemicznie znany jako (2-chloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyjanofenylo)-1,3,4-oksadiazol-2-ilo]-2-hydroksypropyl] amino]-3-metylobenzonitryl), zwany także testolonem, został pierwotnie zsyntetyzowany przez firmę Radius Health Inc. we współpracy z badaczami z Uniwersytetu Illinois, Obiter Research i Cambridge Major Laboratories.

Według pierwszego badania opisującego syntezę i wstępne ustalenia związku, RAD140 wykazuje wysoką stabilność (z okresem półtrwania przekraczającym 2 godziny) w inkubacjach z mikrosomami szczurów i małp. Ma także wysokie powinowactwo do receptora androgenowego (ki wynosi 7 nM), około czterokrotnie większe niż sam testosteron. Jednocześnie najbliższy receptor hormonalny aktywowany przez RAD140, progesteron, był na poziomie 750 nM.

Najwcześniejsze badania na naczelnych wykazały, że nawet przy najniższej dawce 0,1 mg/kg młode makaki przybierały średnio 10% masy ciała w ciągu 28-dniowego okresu próbnego. Wzrost ten potwierdzono głównie w odniesieniu do beztłuszczowej masy ciała, jak wykazały badania DEXA wykonane przed i po okresie próbnym. Jednakże wyniki te były nieco zmienne.

Wpływ RAD 140 na neurony

W badaniu przeprowadzonym przez Jayaramana i wsp. zbadano wykastrowane samce szczurów w celu określenia neuroprotekcyjnego działania suplementacji RAD 140. Ma to na celu umożliwienie zastosowania SARMów w walce z chorobami neurodegeneracyjnymi.

Szczurom podawano doustnie 1 mg/kg RAD 140 codziennie przez dwa tygodnie. Stwierdzono, że RAD140 był w stanie znacząco zmniejszyć apoptozę indukowaną przez Aβ, aktywator apoptozy II i nadtlenek wodoru. Przypisuje się to roli, jaką sygnalizacja MAPK odgrywa w neuroprotekcji.

Aβ był zdecydowanie najsilniejszym czynnikiem wyzwalającym apoptozę podawanym szczurom. Po 24 godzinach ekspozycji na Aβ liczba żywotnych neuronów u szczurów zmniejszyła się o 50%. Jednakże, gdy RAD 140 podawano w sposób zależny od stężenia, żywotność neuronów wzrosła wykładniczo. Najskuteczniejsze stężenie RAD 140 wynosiło 100 nM, co doprowadziło do około 90% przeżycia neuronów po ekspozycji na Aβ (Źródło).

Oprócz pomiaru jego działania neuroprotekcyjnego przeciwko różnym formom apoptozy, naukowcy zbadali także wpływ RAD 140 na śmierć neuronów wywołaną kwasem kainowym. Stwierdzono, że ta forma śmierci neuronów jest znacznie zmniejszona w porównaniu z grupą kontrolną (Źródło).

STĘŻENIE
20 mg/ml.

ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do celów badań laboratoryjnych. Obowiązują Warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi ani do użytku medycznego, weterynaryjnego lub domowego. Zapoznaj się z naszym ZASTRZEŻENIE zanim złożysz zamówienie.

RAD140 (Testolon) - Oplossing, 600 mg (20 mg/ml)