S23 to dostępny doustnie selektywny modulator receptora androgenowego (SARM). Lek ten został pierwotnie opracowany przez GTX Inc. jako męska forma antykoncepcji hormonalnej. Ma wysokie powinowactwo do receptora androgenowego, wartość Ki ​​wynosi 1,7 nM. W badaniu opublikowanym przez Jonesa i wsp. porównano skuteczność S23 zarówno u wykastrowanych, jak i nienaruszonych samców szczurów.

Wpływ S23 na płodność

U wykastrowanych samców szczurów skuteczna dawka S23 w prostacie wynosiła 0,43 mg/dobę, a w mięśniu dźwigaczu odbytu 0,079 mg/dobę. U nienaruszonych samców szczurów dawka większa niż 0,1 mg/dzień powodowała supresję hormonu luteinizującego (LH) o ponad 50%. Dawka ta odpowiadała zmniejszeniu rozmiaru prostaty i zwiększeniu rozmiaru mięśnia dźwigacza odbytu.

W badaniu z udziałem nienaruszonych samców zwierząt laboratoryjnych, którym podawano zarówno S23, jak i benzoesan estradiolu (w celu podtrzymania zachowań seksualnych), po 10 tygodniach nie znaleziono plemników w jądrach czterech z sześciu zwierząt laboratoryjnych. Ponadto nie zgłoszono ciąży u żadnego z sześciu zwierząt testowych. Po leczeniu niepłodność była całkowicie odwracalna; wszystkie kolejne próby krycia zakończyły się ciążą.

Wpływ S23 na masę mięśniową i tkankę tłuszczową

S23 wykazuje wpływ na masę mięśniową i tkankę tłuszczową porównywalny do sterydów anabolicznych. Badania na samcach szczurów wykazały, że leczenie S23 doprowadziło do zmniejszenia całkowitej masy ciała i masy tłuszczowej. Szczurom biorącym udział w tym badaniu podawano także benzoesan estradiolu w celu utrzymania zachowań seksualnych. Pomimo znanej utraty mięśni spowodowanej estrogenami, połączenie z S23 zneutralizowało ten efekt i spowodowało wzrost masy mięśniowej u samców szczurów.

Ponadto inne badanie wykazało, że S23 może być skuteczny w walce z utratą mięśni spowodowaną długotrwałym stosowaniem glukokortykoidów. W badaniu tym oceniano także wpływ S23 na atrofię mięśni spowodowaną kastracją. W obu scenariuszach odnotowano utratę mięśni, ale podanie S23 i testosteronu blokowało defosforylację Akt wywołaną deksametazonem. Wyniki sugerują, że S23 może być skuteczną metodą leczenia utraty mięśni wywołanej glukokortykoidami.

ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do celów badań laboratoryjnych. Obowiązują Warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi, użytku medycznego, weterynaryjnego lub domowego. Zapoznaj się z naszym ZASTRZEŻENIE zanim złożysz zamówienie.