LGD-3303

Firma Ligand Pharmaceuticals pierwotnie opracowała związek macierzysty LGD-4033. W 2007 roku zsyntetyzowali pochodną o nazwie 9-Chloro-2-etylo-1-metylo-3-(2,2,2-trifluoroetylo)-3H-pirolo[3,2-f]chinolino-7(6H)-on, lepiej znany jako LGD-3303. Ten dostępny na rynku SARM jest przyjmowanym doustnie związkiem niesteroidowym. Wczesne badania na modelach zwierzęcych wykazały, że może zwiększać gęstość mineralną kości (BMD) i masę mięśniową. Ze względu na wysoką biodostępność i zgłaszaną skuteczność, LGD-3303 jest obecnie badany pod kątem jego zdolności do zapobiegania zanikowi mięśni i osteoporozie.

Kluczowe wyniki badań dla LGD-3303

1. Zwiększa masę mięśniową bez negatywnego wpływu na masę prostaty u samców szczurów Sprague-Dawley po orchidektomii.

2. Zwiększa zarówno zawartość minerałów w kości (BMC), jak i BMD u samic szczurów Sprague-Dawley po wycięciu jajników.

Metodologia

Eksperyment 1: Samce szczurów

Samce szczurów Sprague-Dawley w wieku 7-8 tygodni, każdy ważący około 200 gramów, zakupiono od Harlan do testów doświadczalnych. Po 14-dniowym okresie rekonwalescencji szczurom podano różne dawki LGD-3303 lub propionianu testosteronu. Po dwóch tygodniach szczury uśmiercono w celu umożliwienia dalszych analiz.

Eksperyment 2: Samice szczurów

Od Harlan zakupiono także samice szczurów Sprague-Dawley w wieku około 3 miesięcy i wadze 175-200 gramów. Po 7-tygodniowym okresie rekonwalescencji szczury podzielono na różne grupy terapeutyczne i leczono przez 12 tygodni.

Dyskusja

1. Badanie wykazało, że zarówno LGD-3303, jak i propionian testosteronu były w stanie zwiększyć aktywność anaboliczną u samców szczurów, które przeszły orchiektomię. Jednak w przeciwieństwie do testosteronu, LGD-3303 zwiększał masę mięśni bez znaczącego wzrostu masy prostaty.

2. U samic szczurów leczenie LGD-3303 doprowadziło do znacznego wzrostu zarówno zawartości minerałów w kościach, jak i gęstości mineralnej kości. Sugeruje to, że LGD-3303 wykazuje skuteczne działanie anaboliczne na kości.

W testach biomechanicznych potwierdzono, że wszystkie trzy grupy leczenia wykazały poprawę, ale leczenie skojarzone było najbardziej skuteczne, choć nie znacząco bardziej niż leczenie samym LGD-3303.

STĘŻENIE
10 mg / ml.

ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do celów badań laboratoryjnych. Obowiązują Warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi, użytku medycznego, weterynaryjnego lub domowego. Zapoznaj się z naszym ZASTRZEŻENIE zanim złożysz zamówienie.

LGD3303 - Oplossing, 300 mg (10 mg / ml)