- Description
- Arkusz danych
LGD-3303
Firma Ligand Pharmaceuticals pierwotnie opracowała związek macierzysty LGD-4033. W 2007 roku zsyntetyzowali pochodną o nazwie 9-Chloro-2-etylo-1-metylo-3-(2,2,2-trifluoroetylo)-3H-pirolo[3,2-f]chinolino-7(6H)-on, lepiej znany jako LGD-3303. Ten dostępny na rynku SARM jest przyjmowanym doustnie związkiem niesteroidowym. Wczesne badania na modelach zwierzęcych wykazały, że może zwiększać gęstość mineralną kości (BMD) i masę mięśniową. Ze względu na wysoką biodostępność i zgłaszaną skuteczność, LGD-3303 jest obecnie badany pod kątem jego zdolności do zapobiegania zanikowi mięśni i osteoporozie.
Kluczowe wyniki badań dla LGD-3303
-
Zwiększa masę mięśniową bez negatywnego wpływu na masę prostaty u samców szczurów Sprague-Dawley po orchidektomii.
-
Zwiększa zarówno zawartość minerałów w kości (BMC), jak i BMD u samic szczurów Sprague-Dawley po wycięciu jajników.
Metodologia
Eksperyment 1: Samce szczurów
Samce szczurów Sprague-Dawley w wieku 7-8 tygodni, każdy ważący około 200 gramów, zakupiono od Harlan do testów doświadczalnych. Po 14-dniowym okresie rekonwalescencji szczurom podano różne dawki LGD-3303 lub propionianu testosteronu. Po dwóch tygodniach szczury uśmiercono w celu umożliwienia dalszych analiz.
Eksperyment 2: Samice szczurów
Od Harlan zakupiono także samice szczurów Sprague-Dawley w wieku około 3 miesięcy i wadze 175-200 gramów. Po 7-tygodniowym okresie rekonwalescencji szczury podzielono na różne grupy terapeutyczne i leczono przez 12 tygodni.
Dyskusja
-
Badanie wykazało, że zarówno LGD-3303, jak i propionian testosteronu były w stanie zwiększyć aktywność anaboliczną u samców szczurów, które przeszły orchiektomię. Jednak w przeciwieństwie do testosteronu, LGD-3303 zwiększał masę mięśni bez znaczącego wzrostu masy prostaty.
-
U samic szczurów leczenie LGD-3303 doprowadziło do znacznego wzrostu zarówno zawartości minerałów w kościach, jak i gęstości mineralnej kości. Sugeruje to, że LGD-3303 wykazuje skuteczne działanie anaboliczne na kości.
W testach biomechanicznych potwierdzono, że wszystkie trzy grupy leczenia wykazały poprawę, ale leczenie skojarzone było najbardziej skuteczne, choć nie znacząco bardziej niż leczenie samym LGD-3303.
STĘŻENIE
10 mg / ml.
ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do celów badań laboratoryjnych. Obowiązują Warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi, użytku medycznego, weterynaryjnego lub domowego. Zapoznaj się z naszym ZASTRZEŻENIE zanim złożysz zamówienie.
LGD3303 - Oplossing, 300 mg (10 mg / ml)
Aplikacja |
Selektywny modulator receptora androgenowego |
CAS |
917891-35-1 |
Masa molowa |
342,75 g mol-1 |
Wzór chemiczny |
C16H14klF3N2O |
nazwa IUPAC |
9-chloro-2-etylo-1-metylo-3-(2,2,2-trifluoroetylo)-3H,6H,7H-pirolo[3,2-f]chinolin-7-on |
Synonimy |
|
Biuletyn |
temperatura pokojowa |
Rozpuszczalność |
Rozpuszczalny w etanolu, PEG400, PPG, DMSO, glicerynie |
Profil organoleptyczny |
|
Forma fizyczna |
Proszek |
Specyfikacja |
|
Warunki |
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do celów badań laboratoryjnych. Obowiązują Warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi ani do użytku medycznego, weterynaryjnego lub domowego. Przed złożeniem zamówienia prosimy o zapoznanie się z naszymi warunkami i zastrzeżeniami. |
Wybierz opcje