GW-501516 to agonista PPAR (receptor aktywowany przez proliferatory peroksysomów), pierwotnie opracowany do leczenia hiperlipidemii, otyłości, zaburzeń metabolicznych i chorób serca przez GlaxoSmithKline, międzynarodową firmę farmaceutyczną. Związek ten jest również znany pod innymi nazwami, takimi jak Endurobol i Cardarine i jest często cytowany w badaniach naukowych jako agonista PPARδ.

Kilka badań wykazało, że GW-501516 wpływa na metabolizm kwasów tłuszczowych, wytrzymałość mięśni szkieletowych oraz równowagę glukozy i insuliny.

Ponieważ PPARδ odgrywa kluczową rolę w oddychaniu mitochondrialnym, regulacji temperatury, pośredniczeniu w zapaleniu, naprawie skóry i mięśni, przeprogramowaniu szkieletu i różnicowaniu keratynocytów, można postawić hipotezę, że GW-501516 może również wpływać na te dodatkowe obszary. Przeczytaj więcej tutaj.

Jedno badanie na myszach wyraźnie wykazało wpływ GW-501516 na wydajność wytrzymałościową zarówno wyszkolonych, jak i nietrenowanych myszy. Po trzech tygodniach leczenia GW-501516 wytrenowane szczury wykazały 31,2% wzrost całkowitego dystansu biegu, podczas gdy nietrenowane szczury poprawiły swój całkowity dystans o 68,6%. Nawet tydzień leczenia GW-501516 zwiększył dystans chodzenia o 48,6% w porównaniu z grupą kontrolną.

Grupa szczurów, które otrzymywały Cardarine i były wcześniej szkolone do biegania, wykazała większe wykorzystanie dłuższych nasyconych kwasów tłuszczowych i triglicerydów, prawdopodobnie z powodu zwiększonego metabolizmu kwasów tłuszczowych po aktywacji PPARδ, wpływającego na PDK4 i inne szlaki pośredniczące w utlenianiu kwasów tłuszczowych. Przeczytaj więcej tutaj.

Analizy molekularne wykazały, że PPARδ bierze udział w wywołanym wysiłkiem przeprogramowaniu włókien mięśniowych i metabolizmie mięśni szkieletowych poprzez regulację ekspresji genów związanych z białkami kurczliwymi, biogenezą mitochondriów i utlenianiem lipidów.

Inne badanie potwierdziło powyższe, podając GW-501516 myszom na diecie wysokotłuszczowej. W grupie leczonej zaobserwowano jedynie nieznaczną redukcję masy ciała, ale zaobserwowano markery metaboliczne, takie jak zmniejszona insulinooporność, zwiększony metabolizm, zwiększoną aktywność mitochondriów i obniżone stężenie lipidów w mięśniach szkieletowych. Co więcej, u genetycznie otyłych myszy obniżono poziom glukozy w osoczu i insuliny we krwi. Przeczytaj więcej tutaj.

Jedno z badań wykazało, że GW-501516 może również odgrywać rolę w zmniejszaniu stanu zapalnego, szczególnie w wątrobie. U szczurów karmionych dietą bogatą w fruktozę GW-501516 zmniejszał markery stanu zapalnego osi ACE/AT1r. Ponadto zwiększono liczbę genów regulujących beta-oksydację, a zmniejszono liczbę genów regulujących produkcję komórek tłuszczowych i glukozy. Przeczytaj więcej tutaj.

Podobne wyniki zaobserwowano w badaniach na naczelnych. Badania przeprowadzone na małpach rezus w średnim wieku z nadwagą lub otyłością wykazały, że cholesterol HDL był podwyższony, a LDL obniżony, a także poziom trójglicerydów na czczo i poziom insuliny na czczo. Naukowcy uważają, że GW-501516 może stanowić poważny przełom w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych, takich jak miażdżyca, i może zmniejszyć nasilenie zespołów metabolicznych. Przeczytaj więcej tutaj.

STĘŻENIE
20 mg / ml.

ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do celów badań laboratoryjnych. Obowiązują Warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi, użytku medycznego, weterynaryjnego lub domowego. Zapoznaj się z naszym ZASTRZEŻENIE zanim złożysz zamówienie.