GW-501516 to agonista PPAR (receptor aktywowany przez proliferatory peroksysomów), pierwotnie opracowany do leczenia hiperlipidemii, otyłości, zaburzeń metabolicznych i chorób serca przez GlaxoSmithKline, międzynarodową firmę farmaceutyczną. Związek ten jest również znany pod innymi nazwami, takimi jak Endurobol i Cardarine i jest często cytowany w badaniach naukowych jako agonista PPARδ.

Kilka badań wykazało, że GW-501516 wpływa na metabolizm kwasów tłuszczowych, wytrzymałość mięśni szkieletowych oraz równowagę glukozy i insuliny.

Ponieważ PPARδ odgrywa kluczową rolę w oddychaniu mitochondrialnym, regulacji temperatury, pośredniczeniu w zapaleniu, naprawie skóry i mięśni, przeprogramowaniu szkieletu i różnicowaniu keratynocytów, można postawić hipotezę, że GW-501516 może również wpływać na te dodatkowe obszary. Przeczytaj więcej tutaj.

Jedno badanie na myszach wyraźnie wykazało wpływ GW-501516 na wydajność wytrzymałościową zarówno wyszkolonych, jak i nietrenowanych myszy. Po trzech tygodniach leczenia GW-501516 wytrenowane szczury wykazały 31,2% wzrost całkowitego dystansu biegu, podczas gdy nietrenowane szczury poprawiły swój całkowity dystans o 68,6%. Nawet tydzień leczenia GW-501516 zwiększył dystans chodzenia o 48,6% w porównaniu z grupą kontrolną.

Grupa szczurów, które otrzymywały Cardarine i były wcześniej szkolone do biegania, wykazała większe wykorzystanie dłuższych nasyconych kwasów tłuszczowych i trójglicerydów, prawdopodobnie z powodu zwiększonego metabolizmu kwasów tłuszczowych po aktywacji PPARδ, wpływającego na PDK4 i inne szlaki pośredniczące w utlenianiu kwasów tłuszczowych. Przeczytaj więcej tutaj.

Analizy molekularne wykazały, że PPARδ bierze udział w wywołanym wysiłkiem przeprogramowaniu włókien mięśniowych i metabolizmie mięśni szkieletowych poprzez regulację ekspresji genów związanych z białkami kurczliwymi, biogenezą mitochondriów i utlenianiem lipidów.

Inne badanie potwierdziło powyższe, podając GW-501516 myszom na diecie wysokotłuszczowej. Grupa leczona wykazała jedynie nieznaczną redukcję masy ciała, ale odnotowano markery metaboliczne, takie jak zmniejszona insulinooporność, zwiększony metabolizm, zwiększoną aktywność mitochondriów i obniżone stężenie lipidów w mięśniach szkieletowych. Co więcej, u genetycznie otyłych myszy obniżono poziom glukozy w osoczu i insuliny we krwi. Przeczytaj więcej tutaj.

Jedno z badań wykazało, że GW-501516 może również odgrywać rolę w zmniejszaniu stanu zapalnego, szczególnie w wątrobie. U szczurów karmionych dietą bogatą w fruktozę GW-501516 zmniejszał markery stanu zapalnego osi ACE/AT1r. Ponadto zwiększono liczbę genów regulujących beta-oksydację, a zmniejszono liczbę genów regulujących produkcję komórek tłuszczowych i glukozy. Przeczytaj więcej tutaj.

Podobne wyniki zaobserwowano w badaniach na naczelnych. Badania przeprowadzone na małpach rezus w średnim wieku z nadwagą lub otyłością wykazały, że cholesterol HDL był podwyższony, a LDL obniżony, a także poziom trójglicerydów na czczo i poziom insuliny na czczo. Naukowcy uważają, że GW-501516 może stanowić poważny przełom w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych, takich jak miażdżyca, i może zmniejszyć nasilenie zespołów metabolicznych. Przeczytaj więcej tutaj.

ZASTRZEŻENIE
Ten materiał jest sprzedawany wyłącznie do celów badań laboratoryjnych. Obowiązują Warunki sprzedaży. Nie do spożycia przez ludzi ani do użytku medycznego, weterynaryjnego lub domowego. Zapoznaj się z naszym ZASTRZEŻENIE zanim złożysz zamówienie.