GW-501516 es un agonista de PPAR (receptor activado por proliferador de peroxisomas) desarrollado originalmente para la hiperlipidemia, la obesidad, la disfunción metabólica y las enfermedades cardíacas por GlaxoSmithKline, una compañía farmacéutica multinacional. El compuesto también se conoce con otros nombres como Endurobol y Cardarine y a menudo se cita en estudios científicos como agonista de PPARδ.

Varios estudios han demostrado que GW-501516 afecta el metabolismo de los ácidos grasos, la resistencia del músculo esquelético y el equilibrio de glucosa e insulina.

Dado que PPARδ desempeña un papel fundamental en la respiración mitocondrial, la regulación de la temperatura, la mediación de la inflamación, la reparación de la piel y los músculos, la reprogramación esquelética y la diferenciación de los queratinocitos, se puede plantear la hipótesis de que GW-501516 también puede afectar estas áreas adicionales. Leer más aquí.

Un estudio con ratones mostró explícitamente el efecto de GW-501516 en la resistencia de ratones entrenados y no entrenados. Después de tres semanas de tratamiento con GW-501516, las ratas entrenadas mostraron un aumento del 31,2 % en la distancia total recorrida, mientras que las ratas no entrenadas mejoraron su distancia total en un 68,6 %. Incluso una semana de tratamiento con GW-501516 aumentó la distancia recorrida en un 48,6 % en comparación con el grupo de control.

El grupo de ratas que recibieron Cardarine y que previamente habían sido entrenadas para correr mostró una mayor utilización de triglicéridos y ácidos grasos saturados más largos, probablemente debido al aumento del metabolismo de los ácidos grasos después de la activación de PPARδ, lo que afecta a PDK4 y otras vías mediadoras de la oxidación de ácidos grasos. Leer más aquí.

Los análisis moleculares revelaron que PPARδ participa en la reprogramación de las fibras musculares inducida por el ejercicio y en el metabolismo del músculo esquelético al regular la expresión de genes asociados con proteínas contráctiles, biogénesis mitocondrial y oxidación de lípidos.

Otro estudio confirmó lo anterior al administrar GW-501516 a ratones alimentados con una dieta rica en grasas. El grupo tratado mostró sólo una ligera pérdida de peso, pero se observaron marcadores metabólicos como disminución de la resistencia a la insulina, aumento del metabolismo, aumento de la actividad mitocondrial y disminución de los lípidos en el músculo esquelético. Además, tanto la glucosa plasmática como la insulina en sangre se redujeron en ratones genéticamente obesos. Leer más aquí.

Un estudio indicó que GW-501516 también puede desempeñar un papel en la reducción de la inflamación, particularmente en el hígado. En ratas alimentadas con una dieta rica en fructosa, GW-501516 redujo los marcadores inflamatorios del eje ACE/AT1r. Además, se incrementaron los genes que regulan la beta oxidación y se redujeron los genes que regulan la producción de células grasas y glucosa. Leer más aquí.

Se observaron resultados similares en estudios con primates. La investigación en monos rhesus de mediana edad con sobrepeso y obesidad indicó que el colesterol HDL aumentaba y el LDL disminuía, junto con los niveles de triglicéridos y de insulina en ayunas. Los investigadores creen que GW-501516 podría ser un gran avance para enfermedades cardiovasculares como la aterosclerosis y podría reducir la gravedad de los síndromes metabólicos. Leer más aquí.

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