Testolone RAD-140

RAD-140, of (2-chloor-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyaanfenyl)-1,3,4-oxadiazool-2-yl]-2-hydroxypropyl]amino] -3-methylbenzonitril, ook bekend als testolon, werd oorspronkelijk gesynthetiseerd voor Radius Health Inc. in samenwerking met onderzoekers van de Universiteit van Illinois, Obiter Research en Cambridge Major Laboratories.

Volgens het eerste artikel waarin de synthese en voorlopige bevindingen van de verbinding worden beschreven, heeft RAD140 de stabiliteit tot (t1/2> 2 uur) in incubaties met microsomen van ratten en apen, evenals een hoge affiniteit voor de androgeenreceptor (Ki = 7 nM ), ongeveer 4 keer de affiniteit dan die van testosteron zelf. Tegelijkertijd was de dichtstbijzijnde hormoonreceptor die door RAD140 werd geactiveerd, progesteron op een niveau van 750 nM.

De vroegste onderzoeken met primaten op RAD-140 gaven aan dat zelfs bij het laagste dosisbereik van 0,1 mg/kg, juveniele makaken tijdens de proefperiode van 28 dagen gemiddeld tien procent aan lichaamsgewicht wonnen, waarvan voornamelijk werd bevestigd dat ze vetvrije massa waren. via DEXA-scans uitgevoerd voor en na de proefperiode was dit echter enigszins variabel.

Momenteel heeft RAD-140 potentieel voor toekomstige onderzoeksinspanningen op het gebied van neuromodulatie, aangezien werd aangetoond dat het beschermende eigenschappen heeft in de hersenen van ratten die de androgeenspiegels hadden verlaagd.

DISCLAIMER

Dit materiaal wordt uitsluitend verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, diergeneeskundig of huishoudelijk gebruik. Maak uzelf vertrouwd met onze DISCLAIMER voordat u bestelt.

Data Sheet

RAD140 (Testolone)