Testolone RAD-140

Effecten van RAD 140 op de lichaamsmassa van dieren

RAD 140 SARM, chemisch bekend als (2-chloor-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyaanfenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl]amino]-3-methylbenzonitril) en ook wel testolon genoemd, werd oorspronkelijk gesynthetiseerd door Radius Health Inc. in samenwerking met onderzoekers van de Universiteit van Illinois, Obiter Research en Cambridge Major Laboratories.

Volgens de eerste studie die de synthese en voorlopige bevindingen van de stof beschrijft, vertoont RAD140 een grote stabiliteit (met een halfwaardetijd van meer dan 2 uur) in incubaties met microsomen van ratten en apen. Het heeft ook een hoge affiniteit voor de androgeenreceptor (met een Ki van 7 nM), ongeveer vier keer hoger dan die van testosteron zelf. Tegelijkertijd was de dichtstbijzijnde hormoonreceptor die geactiveerd werd door RAD140, progesteron, op een niveau van 750 nM.

Uit de vroegste onderzoeken bij primaten bleek dat zelfs bij de laagste dosering van 0,1 mg/kg, jonge makaken gemiddeld 10% lichaamsgewicht wonnen gedurende een proefperiode van 28 dagen. Deze toename werd hoofdzakelijk bevestigd als vetvrije massa, zoals uit DEXA-scans bleek die voor en na de proefperiode werden uitgevoerd. Deze resultaten waren echter enigszins variabel.

Effecten van RAD 140 op neuronen

In een studie uitgevoerd door Jayaraman et al. werden gecastreerde mannelijke ratten onderzocht om de neuroprotectieve effecten van RAD 140-suppletie te bepalen. Dit met het oog op mogelijke toepassingen van SARMs tegen neurodegeneratieve aandoeningen.

De ratten kregen dagelijks 1 mg/kg RAD 140 oraal toegediend gedurende twee weken. Er werd gevonden dat RAD140 in staat was om apoptose, veroorzaakt door Aβ, apoptose-activator II en waterstofperoxide, significant te verminderen. Dit wordt toegeschreven aan de rol die MAPK-signalering speelt in neuroprotectie.

Aβ was verreweg de meest potente trigger voor apoptose die aan de ratten werd toegediend. Na 24 uur blootstelling aan Aβ was het aantal levensvatbare neuronen in de ratten met 50% afgenomen. Echter, bij toediening van RAD 140 in een concentratie-afhankelijke manier, nam de levensvatbaarheid van de neuronen exponentieel toe. De meest effectieve concentratie van RAD 140 was 100 nM, wat leidde tot ongeveer 90% overleving van neuronen na Aβ-blootstelling (Bron).

Naast het meten van de neuroprotectieve effecten tegen verschillende vormen van apoptose, onderzochten de onderzoekers ook de effecten van RAD 140 op door kainaatzuur geïnduceerde neuronale dood. Er werd gevonden dat deze vorm van neuronale dood aanzienlijk werd verminderd in vergelijking met een controlegroep (Bron).

DISCLAIMER
Dit materiaal wordt uitsluitend verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, diergeneeskundig of huishoudelijk gebruik. Maak uzelf vertrouwd met onze DISCLAIMER voordat u bestelt.

RAD140 (Testolone)