LGD-3303

Het bedrijf Ligand Pharmaceuticals ontwikkelde oorspronkelijk de stamverbinding LGD-4033. In 2007 synthetiseerden ze een derivaat genaamd 9-Chloor-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluorethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]chinoline-7(6H)-on, beter bekend als LGD-3303. Deze SARM, die commercieel beschikbaar is, is een oraal in te nemen, niet-steroïde verbinding. Uit vroege studies met proefdiermodellen is gebleken dat deze de botmineraaldichtheid (BMD) en spiermassa kan verhogen. Vanwege zijn hoge biologische beschikbaarheid en gerapporteerde effectiviteit wordt LGD-3303 momenteel onderzocht op het vermogen om spierafbraak en osteoporose te voorkomen.

Belangrijkste onderzoeksresultaten voor LGD-3303

1. Verhoogt de spiermassa zonder negatieve invloed op het gewicht van de prostaat bij mannelijke Sprague-Dawley-ratten die een orchidectomie hebben ondergaan.

2. Verhoogt zowel het botmineraalgehalte (BMC) als de BMD bij vrouwelijke Sprague-Dawley-ratten na ovariëctomie.

Methodologie

Experiment 1: Mannelijke Ratten

Mannelijke Sprague-Dawley-ratten van 7-8 weken oud, elk met een gewicht van ongeveer 200 gram, werden aangeschaft bij Harlan voor experimentele tests. Na een herstelperiode van 14 dagen werden de ratten behandeld met variërende doses LGD-3303 of testosteronpropionaat. Na twee weken werden de ratten geëuthanaseerd om verdere analyses mogelijk te maken.

Experiment 2: Vrouwelijke Ratten

Vrouwelijke Sprague-Dawley-ratten, ongeveer 3 maanden oud en met een gewicht van 175-200 gram, werden eveneens aangeschaft bij Harlan. Na een herstelperiode van 7 weken werden de ratten ingedeeld in verschillende behandelingsgroepen en gedurende 12 weken behandeld.

Discussie

1. Uit de studie bleek dat zowel LGD-3303 als testosteronpropionaat de anabole activiteit bij mannelijke ratten die een orchidectomie hadden ondergaan, konden verhogen. Echter, in tegenstelling tot testosteron, verhoogde LGD-3303 het spiergewicht zonder significante toename van het prostaatgewicht.

2. Bij de vrouwelijke ratten leidde de behandeling met LGD-3303 tot een significante toename van zowel het botmineraalgehalte als de botmineraaldichtheid. Dit suggereert dat LGD-3303 een effectieve anabole activiteit heeft op het bot.

In de biomechanische tests werd bevestigd dat alle drie de behandelingsgroepen verbeteringen lieten zien, maar de combinatiebehandeling was het meest succesvol, hoewel niet significant meer dan de behandeling met alleen LGD-3303.

CONCENTRATIE
10 mg / ml.

DISCLAIMER
Dit materiaal wordt uitsluitend verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, diergeneeskundig of huishoudelijk gebruik. Maak uzelf vertrouwd met onze DISCLAIMER voordat u bestelt.