GW-501516 is een PPAR-agonist (peroxisoom-proliferator-geactiveerde receptor), oorspronkelijk ontwikkeld voor hyperlipidemie, obesitas, metabole disfunctie en hartziekte door GlaxoSmithKline, een multinationaal farmaceutisch bedrijf.

De verbinding is ook bekend onder andere namen Endoburol, Cardarine, en wordt vaak gebruikt in onderzoeksstudies, aangehaald als een PPARδ-agonist.

Verschillende onderzoeken hebben aangetoond dat GW-501516 invloed heeft op het vetzuurmetabolisme, het uithoudingsvermogen van de skeletspieren en de glucose-/insulinebalans.

Aangezien PPARδ een belangrijke rol speelt bij mitochondriale ademhaling, temperatuurregulatie, ontstekingsbemiddeling, huid- en spierherstel, herprogrammering van het skelet en differentiatie van keratinocyten, kan worden aangenomen dat GW501516 een impact kan hebben op deze aanvullende gebieden. https://academic.oup.com/endo/article/151/4/1560/2456696 ? inloggen=true

Eén muisstudie toont duidelijk de impact aan van GW5015016 op het uithoudingsvermogen van muizen, zowel bij getrainde als ongetrainde muizen.

Na drie weken GW-501516 vertoonden getrainde ratten een toename van 31,2 procent in hun totale loopafstand, terwijl ongetrainde ratten hun totale afstand met 68,6 procent vergrootten. Zelfs één week GW5015016 verhoogde de loopafstand met 48,6 procent ten opzichte van de controlegroep.

Van de groep die allebei Cardarine kregen en eerder waren getraind om te rennen, bleek een hoger gebruik van langere verzadigde vetzuren, evenals triglyceriden, het uithoudingsvermogen te verbeteren, waarschijnlijk als gevolg van een verhoogd vetzuurmetabolisme na PPARδ-activering, waardoor PDK4 en andere mediërende routes van vetzuuroxidatie. ( https://www.nature.com/articles/srep09884?post= 06172017a ) _

Moleculaire analyses onthulden dat PPARδ betrokken is bij door inspanning geïnduceerde herprogrammering van spiervezels en skeletspiermetabolisme door de expressie van genen geassocieerd met contractiele eiwitten, mitochondriale biogenese en lipide-oxidatie te reguleren.

Een andere studie bevestigde het bovenstaande door GW501516 toe te dienen aan muizen die een vetrijk dieet kregen. De gedoseerde groep ondervond slechts een licht gewichtsverlies, maar metabole markers zoals verminderde insulineresistentie, verhoogde stofwisseling, verhoogde mitochondriën en verminderde lipiden in skeletspieren werden opgemerkt. Bovendien was glucose in plasma en insuline in bloed verlaagd bij genetisch zwaarlijvige muizen.

https://www.pnas.org/content/ 100/26/15924.short

Eén studie gaf aan dat GW-501516 ook een rol kan spelen bij het verminderen van ontstekingen, met name in de lever. Voor ratten die een dieet met veel fructose kregen, verminderde GW-501516 de ontstekingsmarkers ACE/AT1r-as. Bovendien verhoogde het de genen die bèta-oxidatie reguleren en verminderde het de genen die de aanmaak van vetcellen en glucose reguleren. ( https://link.springer.com/ artikel/10.1007/s12020-015- 0590-1 )

Vergelijkbare resultaten werden opgemerkt in studies bij primaten, een onderzoek bij resusapen van middelbare leeftijd met overgewicht tot zwaarlijvigheid, gaf aan dat HDL-cholesterol was verhoogd, LDL was verlaagd, samen met nuchtere triglyceriden en nuchtere insulinespiegels. Onderzoekers geloofden dat GW501516 een belangrijke doorbraak zou kunnen zijn voor hart- en vaatziekten zoals atherosclerose en de ernst van metabole syndromen zou kunnen verminderen. https://www.pnas.org/content/ 98/9/5306.short

Concentratie

20 mg / ml.

DISCLAIMER

Dit materiaal wordt uitsluitend verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, diergeneeskundig of huishoudelijk gebruik. Maak uzelf vertrouwd met onze DISCLAIMER voordat u bestelt.