GW-501516 is een PPAR-agonist (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor) oorspronkelijk ontwikkeld voor hyperlipidemie, obesitas, metabole disfunctie en hartziekten door GlaxoSmithKline, een multinational in de farmaceutische industrie. De verbinding staat ook bekend onder andere namen zoals Endurobol en Cardarine en wordt vaak aangehaald in wetenschappelijke onderzoeken als een PPARδ-agonist.

Verschillende studies hebben aangetoond dat GW-501516 invloed heeft op het metabolisme van vetzuren, het uithoudingsvermogen van skeletspieren, en de balans van glucose en insuline.

Aangezien PPARδ een cruciale rol speelt in mitochondriale ademhaling, temperatuurregulatie, ontstekingsmediatie, huid- en spierherstel, herprogrammering van het skelet en differentiatie van keratinocyten, kan worden aangenomen dat GW-501516 ook invloed kan hebben op deze aanvullende gebieden. Lees meer hier.

Eén muizenstudie toonde expliciet het effect aan van GW-501516 op het uithoudingsvermogen van zowel getrainde als ongetrainde muizen. Na drie weken behandeling met GW-501516 lieten getrainde ratten een toename van 31,2% zien in hun totale loopafstand, terwijl ongetrainde ratten hun totale afstand met 68,6% verbeterden. Zelfs één week behandeling met GW-501516 verhoogde de loopafstand met 48,6% vergeleken met de controlegroep.

De groep ratten die zowel Cardarine ontving als eerder getraind was om te rennen, vertoonde een hoger gebruik van langere verzadigde vetzuren en triglyceriden, waarschijnlijk als gevolg van een verhoogd vetzuurmetabolisme na PPARδ-activering, waardoor PDK4 en andere bemiddelende routes van vetzuuroxidatie werden beïnvloed. Lees meer hier.

Moleculaire analyses onthulden dat PPARδ betrokken is bij door inspanning geïnduceerde herprogrammering van spiervezels en het metabolisme van skeletspieren door de expressie van genen die geassocieerd zijn met contractiele eiwitten, mitochondriale biogenese en lipide-oxidatie te reguleren.

Een andere studie bevestigde het bovenstaande door GW-501516 toe te dienen aan muizen die een vetrijk dieet volgden. De behandelde groep vertoonde slechts een lichte gewichtsafname, maar metabole markers zoals verminderde insulineresistentie, verhoogd metabolisme, toegenomen mitochondriële activiteit en verlaagde lipiden in skeletspieren werden opgemerkt. Bovendien waren zowel de glucose in plasma als de insuline in het bloed verlaagd bij genetisch zwaarlijvige muizen. Lees meer hier.

Eén studie gaf aan dat GW-501516 ook een rol kan spelen bij het verminderen van ontstekingen, met name in de lever. Bij ratten die een dieet met veel fructose volgden, verminderde GW-501516 ontstekingsmarkers ACE/AT1r-as. Bovendien werden de genen die bèta-oxidatie reguleren verhoogd en de genen die de aanmaak van vetcellen en glucose reguleren verlaagd. Lees meer hier.

Vergelijkbare resultaten werden waargenomen in studies bij primaten. Onderzoek bij resusapen van middelbare leeftijd met overgewicht tot zwaarlijvigheid gaf aan dat HDL-cholesterol was verhoogd en LDL verlaagd, samen met nuchtere triglyceriden en nuchtere insulinespiegels. Onderzoekers geloven dat GW-501516 een belangrijke doorbraak kan zijn voor hart- en vaatziekten zoals atherosclerose en de ernst van metabole syndromen zou kunnen verminderen. Lees meer hier.

DISCLAIMER
Dit materiaal wordt uitsluitend verkocht voor gebruik in laboratoriumonderzoek. Verkoopvoorwaarden zijn van toepassing. Niet voor menselijke consumptie, noch voor medisch, diergeneeskundig of huishoudelijk gebruik. Maak uzelf vertrouwd met onze DISCLAIMER voordat u bestelt.