Testolone RAD-140

Effets du RAD 140 sur la masse corporelle des animaux

RAD 140 SARM, chimiquement connu sous le nom de (2-chloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyanophényl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl] amino]-3-méthylbenzonitrile) et également appelé testolone, a été initialement synthétisé par Radius Health Inc. en collaboration avec des chercheurs de l'Université de l'Illinois, d'Obiter Research et des Cambridge Major Laboratories.

Selon la première étude décrivant la synthèse et les résultats préliminaires du composé, RAD140 présente une grande stabilité (avec une demi-vie de plus de 2 heures) lors d'incubations avec des microsomes de rat et de singe. Elle possède également une forte affinité pour le récepteur des androgènes (avec un Ki de 7 nM), environ quatre fois supérieure à celle de la testostérone elle-même. Dans le même temps, le récepteur hormonal le plus proche activé par RAD140, la progestérone, était à un niveau de 750 nM.

Les premières études chez les primates ont montré que même à la dose la plus faible de 0,1 mg/kg, les jeunes macaques gagnaient en moyenne 10 % de leur poids corporel sur une période d'essai de 28 jours. Cette augmentation a été principalement confirmée par la masse maigre, comme en témoignent les analyses DEXA réalisées avant et après la période d’essai. Cependant, ces résultats étaient quelque peu variables.

Effets du RAD 140 sur les neurones

Dans une étude menée par Jayaraman et al., des rats mâles castrés ont été examinés pour déterminer les effets neuroprotecteurs de la supplémentation en RAD 140. Ceci en vue d’éventuelles applications des SARM contre les maladies neurodégénératives.

Les rats ont reçu quotidiennement 1 mg/kg de RAD 140 par voie orale pendant deux semaines. Il a été constaté que RAD140 était capable de réduire considérablement l’apoptose induite par l’Aβ, l’activateur de l’apoptose II et le peroxyde d’hydrogène. Ceci est attribué au rôle que joue la signalisation MAPK dans la neuroprotection.

L’Aβ était de loin le déclencheur d’apoptose le plus puissant administré aux rats. Après 24 heures d'exposition à l'Aβ, le nombre de neurones viables chez les rats était réduit de 50 %. Cependant, lorsque le RAD 140 était administré de manière dépendante de la concentration, la viabilité des neurones augmentait de façon exponentielle. La concentration la plus efficace de RAD 140 était de 100 nM, conduisant à environ 90 % de survie des neurones après exposition à l'Aβ (Source).

En plus de mesurer les effets neuroprotecteurs contre diverses formes d'apoptose, les chercheurs ont également examiné les effets du RAD 140 sur la mort neuronale induite par l'acide kaïnate. Il a été constaté que cette forme de mort neuronale était significativement réduite par rapport à un groupe témoin (Source).

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RAD140 (testolone)