Testolone RAD-140

Effets sur la masse corporelle des animaux

RAD 140 SARM, chimiquement connu sous le nom de (2-chloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyanophényl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl]amino]-3-méthylbenzonitrile) et également appelé testolon, a été initialement synthétisé par Radius Health Inc. en collaboration avec des chercheurs de l'Université de l'Illinois, Obiter Research et Cambridge Major Laboratories.

Selon la première étude décrivant la synthèse et les résultats préliminaires de la substance, le RAD140 présente une grande stabilité (avec une demi-vie de plus de 2 heures) lors des incubations avec des microsomes de rats et de singes. Il a également une forte affinité pour le récepteur androgène (avec un Ki de 7 nM), environ quatre fois plus élevée que celle de la testostérone elle-même. En même temps, le récepteur hormonal le plus proche activé par le RAD140 était la progestérone, à un niveau de 750 nM.

Des recherches préliminaires chez les primates ont montré que même à la plus faible dose de 0,1 mg/kg, les jeunes macaques prenaient en moyenne 10 % de leur poids corporel pendant une période d'essai de 28 jours. Cette augmentation a été principalement confirmée comme une masse sans graisse, comme le montrent les scans DEXA effectués avant et après la période d'essai. Cependant, ces résultats étaient quelque peu variables.

Effets sur les neurones

Dans une étude réalisée par Jayaraman et al., des rats mâles castrés ont été examinés pour déterminer les effets neuroprotecteurs de la supplémentation en RAD 140. Cela dans le but d'éventuelles applications des SARMs contre les maladies neurodégénératives.

Les rats ont reçu quotidiennement 1 mg/kg de RAD 140 par voie orale pendant deux semaines. Il a été constaté que le RAD140 était capable de réduire significativement l'apoptose, causée par Aβ, l'activateur d'apoptose II et le peroxyde d'hydrogène. Cela est attribué au rôle que joue la signalisation MAPK dans la neuroprotection.

Aβ était de loin le déclencheur le plus puissant de l'apoptose administré aux rats. Après 24 heures d'exposition à Aβ, le nombre de neurones viables chez les rats avait diminué de 50 %. Cependant, l'administration de RAD 140 de manière dépendante de la concentration a entraîné une augmentation exponentielle de la viabilité des neurones. La concentration la plus efficace de RAD 140 était de 100 nM, ce qui a conduit à environ 90 % de survie des neurones après exposition à Aβ (Source).

En plus de mesurer les effets neuroprotecteurs contre différentes formes d'apoptose, les chercheurs ont également étudié les effets de RAD 140 sur la mort neuronale induite par l'acide kainique. Il a été constaté que cette forme de mort neuronale était considérablement réduite par rapport à un groupe témoin (Source).

🧪 Contenu

Le pot contient 1 gramme de poudre RAD-140 pure.
Une cuillère à mesurer est non incluse.
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