LGD-3303

La société Ligand Pharmaceuticals a initialement développé le composé principal LGD-4033. En 2007, ils ont synthétisé un dérivé appelé 9-Chloro-2-éthyl-1-méthyl-3-(2,2,2-trifluoroéthyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)-one. , mieux connu sous le nom de LGD-3303. Ce SARM, disponible dans le commerce, est un composé oral non stéroïdien. Les premières études sur des modèles animaux ont montré qu’il peut augmenter la densité minérale osseuse (DMO) et la masse musculaire. En raison de sa biodisponibilité élevée et de son efficacité rapportée, le LGD-3303 fait actuellement l'objet d'études pour sa capacité à prévenir la dégradation musculaire et l'ostéoporose.

Principaux résultats de recherche pour le LGD-3303

Augmente la masse musculaire sans affecter négativement le poids de la prostate chez les rats Sprague-Dawley mâles orchiectomisés.
Augmente à la fois la teneur en minéraux osseux (BMC) et la DMO chez les rats femelles Sprague-Dawley après une ovariectomie.

Méthodologie

Expérience 1 : Rats mâles

Des rats Sprague-Dawley mâles, âgés de 7 à 8 semaines, pesant chacun environ 200 grammes, ont été achetés chez Harlan pour des tests expérimentaux. Après une période de récupération de 14 jours, les rats ont été traités avec différentes doses de LGD-3303 ou de propionate de testostérone. Après deux semaines, les rats ont été euthanasiés pour permettre des analyses plus approfondies.

Expérience 2 : Rats femelles

Des rats femelles Sprague-Dawley, âgés d'environ 3 mois et pesant 175 à 200 grammes, ont également été achetés chez Harlan. Après une période de récupération de 7 semaines, les rats ont été divisés en différents groupes de traitement et traités pendant 12 semaines.

Discussion

L’étude a révélé que le LGD-3303 et le propionate de testostérone étaient capables d’augmenter l’activité anabolisante chez les rats mâles orchiectomisés. Cependant, contrairement à la testostérone, le LGD-3303 augmente le poids musculaire sans augmenter significativement le poids de la prostate.
Chez les rats femelles, le traitement au LGD-3303 a entraîné une augmentation significative de la teneur en minéraux osseux et de la densité minérale osseuse. Cela suggère que le LGD-3303 a une activité anabolisante efficace sur les os.

Lors des tests biomécaniques, il a été confirmé que les trois groupes de traitement présentaient des améliorations, mais le traitement combiné a été le plus efficace, bien que pas significativement plus que le traitement au LGD-3303 seul.

CONCENTRATION
10 mg/ml.

CLAUSE DE NON-RESPONSABILITÉ
Ce matériel est vendu pour être utilisé dans la recherche en laboratoire uniquement. Les conditions de vente s'appliquent. Non destiné à la consommation humaine, ni à usage médical, vétérinaire ou domestique. Familiarisez-vous avec notre CLAUSE DE NON-RESPONSABILITÉ avant de commander.

Fiche de données

LGD3303 - Oplossing, 300 mg (10 mg/ml)

Application	Modulateur sélectif des récepteurs aux androgènes
CAS	917891-35-1
Molaire massa	342,75 gmol−1
Formule chimique	C₁₆H₁₄CLF₃N₂Ô
Nom IUPAC	9-chloro-2-éthyl-1-méthyl-3-(2,2,2-trifluoroéthyl)-3H,6H,7H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-7-one
Synonymes
Bulletin	température ambiante
Solubilité	Soluble dans l'éthanol, PEG400, PPG, , DMSO , glycérine
Profil organoleptique	Liquide clair légèrement scellé
Forme physique	vormoplossing dans DMSO
spécification	10mg/mL ±5%
Termes et conditions	Ce matériel est vendu pour être utilisé dans la recherche en laboratoire uniquement. Les conditions de vente s'appliquent. Non destiné à la consommation humaine, ni à usage médical, vétérinaire ou domestique. Veuillez vous familiariser avec nos conditions générales et notre clause de non-responsabilité avant de commander.

LGD-3303 Liquide 300MG