GW-501516 est un agoniste du PPAR (Peroxisome Proliferator-Activated Receptor) développé à l'origine pour le traitement de l'hyperlipidémie, de l'obésité, du dysfonctionnement métabolique et des maladies cardiaques par GlaxoSmithKline, une industrie pharmaceutique multinationale. Le composé est également connu sous d’autres noms tels qu’Endurobol et Cardarine et est souvent cité dans les études scientifiques comme agoniste du PPARδ.

Plusieurs études ont montré que le GW-501516 affecte le métabolisme des acides gras, l'endurance des muscles squelettiques et l'équilibre du glucose et de l'insuline.

Étant donné que PPARδ joue un rôle essentiel dans la respiration mitochondriale, la régulation de la température, la médiation de l'inflammation, la réparation cutanée et musculaire, la reprogrammation squelettique et la différenciation des kératinocytes, on peut émettre l'hypothèse que GW-501516 pourrait également avoir un impact sur ces domaines supplémentaires. Lire la suite ici.

Une étude sur la souris a montré explicitement l’effet du GW-501516 sur l’endurance des souris entraînées et non entraînées. Après trois semaines de traitement avec GW-501516, les rats entraînés ont montré une augmentation de 31,2 % de leur distance totale de marche, tandis que les rats non entraînés ont amélioré leur distance totale de 68,6 %. Même une semaine de traitement avec GW-501516 a augmenté la distance de marche de 48,6 % par rapport au groupe témoin.

Le groupe de rats ayant reçu à la fois de la Cardarine et ayant été préalablement entraînés à courir a montré une utilisation plus élevée d'acides gras saturés et de triglycérides plus longs, probablement en raison d'une augmentation du métabolisme des acides gras après l'activation de PPARδ, affectant PDK4 et d'autres voies médiatrices de l'oxydation des acides gras. Lire la suite ici.

Les analyses moléculaires ont révélé que PPARδ est impliqué dans la reprogrammation des fibres musculaires induite par l'exercice et dans le métabolisme des muscles squelettiques en régulant l'expression de gènes associés aux protéines contractiles, à la biogenèse mitochondriale et à l'oxydation des lipides.

Une autre étude a confirmé ce qui précède en administrant GW-501516 à des souris nourries avec un régime riche en graisses. Le groupe traité n'a montré qu'une légère perte de poids, mais des marqueurs métaboliques tels qu'une diminution de la résistance à l'insuline, une augmentation du métabolisme, une augmentation de l'activité mitochondriale et une diminution des lipides dans le muscle squelettique ont été notés. De plus, la glycémie et l’insuline sanguine ont diminué chez les souris génétiquement obèses. Lire la suite ici.

Une étude a indiqué que le GW-501516 pourrait également jouer un rôle dans la réduction de l’inflammation, en particulier au niveau du foie. Chez les rats nourris avec un régime riche en fructose, le GW-501516 a réduit les marqueurs inflammatoires de l’axe ACE/AT1r. De plus, les gènes qui régulent la bêta-oxydation ont été augmentés et les gènes qui régulent la production de cellules adipeuses et de glucose ont été réduits. Lire la suite ici.

Des résultats similaires ont été observés dans des études sur les primates. Des recherches menées chez des singes rhésus d'âge moyen, en surpoids ou obèses, ont indiqué que le cholestérol HDL était augmenté et que le LDL diminuait, ainsi que les triglycérides à jeun et les taux d'insuline à jeun. Les chercheurs pensent que le GW-501516 pourrait constituer une avancée majeure dans le traitement des maladies cardiovasculaires telles que l’athérosclérose et pourrait réduire la gravité des syndromes métaboliques. Lire la suite ici.

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