LGD-3303

La empresa Ligand Pharmaceuticals desarrolló originalmente el compuesto maestro LGD-4033. En 2007, sintetizaron un derivado llamado 9-cloro-2-etil-1-metil-3-(2,2,2-trifluoroetil)-3H-pirrolo[3,2-f]quinolin-7(6H)-ona. , más conocido como LGD-3303. Este SARM, que está disponible comercialmente, es un compuesto oral no esteroideo. Los primeros estudios en modelos animales han demostrado que puede aumentar la densidad mineral ósea (DMO) y la masa muscular. Debido a su alta biodisponibilidad y eficacia reportada, LGD-3303 está actualmente bajo investigación por su capacidad para prevenir la degradación muscular y la osteoporosis.

Principales resultados de la investigación para LGD-3303

1. Aumenta la masa muscular sin afectar negativamente el peso de la próstata en ratas Sprague-Dawley macho orquiectomizadas.

2. Aumenta tanto el contenido mineral óseo (BMC) como la DMO en ratas hembra Sprague-Dawley después de una ovariectomía.

Metodología

Experimento 1: ratas macho

Se compraron en Harlan ratas macho Sprague-Dawley, de 7 a 8 semanas de edad, que pesaban aproximadamente 200 gramos cada una, para realizar pruebas experimentales. Después de un período de recuperación de 14 días, las ratas fueron tratadas con dosis variables de LGD-3303 o propionato de testosterona. Después de dos semanas, las ratas fueron sacrificadas para permitir análisis adicionales.

Experimento 2: ratas hembra

También se compraron en Harlan ratas hembra Sprague-Dawley, de aproximadamente 3 meses de edad y que pesaban entre 175 y 200 gramos. Después de un período de recuperación de 7 semanas, las ratas se dividieron en diferentes grupos de tratamiento y se trataron durante 12 semanas.

Discusión

1. El estudio encontró que tanto LGD-3303 como propionato de testosterona pudieron aumentar la actividad anabólica en ratas macho orquiectomizadas. Sin embargo, a diferencia de la testosterona, LGD-3303 aumentó el peso muscular sin aumentar significativamente el peso de la próstata.

2. En las ratas hembra, el tratamiento con LGD-3303 produjo un aumento significativo tanto en el contenido mineral óseo como en la densidad mineral ósea. Esto sugiere que LGD-3303 tiene una actividad anabólica eficaz sobre los huesos.

Las pruebas biomecánicas confirmaron que los tres grupos de tratamiento mostraron mejoras, pero el tratamiento combinado fue más exitoso, aunque no significativamente más que el tratamiento con LGD-3303 solo.

CONCENTRACIÓN
10 mg/ml.

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LGD3303 - Oplosing, 300 mg (10 mg/ml)