Testolone RAD-140

Effekte auf die Körpermasse von Tieren

RAD 140 SARM, chemisch bekannt als (2-Chlor-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-Cyanphenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl]amino]-3-methylbenzonitril) und auch Testolon genannt, wurde ursprünglich von Radius Health Inc. in Zusammenarbeit mit Forschern der Universität von Illinois, Obiter Research und Cambridge Major Laboratories synthetisiert.

Laut der ersten Studie, die die Synthese und vorläufigen Ergebnisse der Substanz beschreibt, zeigt RAD140 eine hohe Stabilität (mit einer Halbwertszeit von mehr als 2 Stunden) in Inkubationen mit Mikrosomen von Ratten und Affen. Es hat auch eine hohe Affinität zum Androgenrezeptor (mit einem Ki von 7 nM), etwa viermal höher als die von Testosteron selbst. Gleichzeitig war der nächstgelegene Hormonrezeptor, der durch RAD140 aktiviert wurde, Progesteron, auf einem Niveau von 750 nM.

Aus den frühesten Untersuchungen an Primaten ging hervor, dass selbst bei der niedrigsten Dosis von 0,1 mg/kg junge Makaken im Durchschnitt 10% ihres Körpergewichts über einen Testzeitraum von 28 Tagen zunahmen. Diese Zunahme wurde hauptsächlich als fettfreie Masse bestätigt, wie aus DEXA-Scans hervorging, die vor und nach dem Testzeitraum durchgeführt wurden. Diese Ergebnisse waren jedoch etwas variabel.

Effekte auf Neuronen

In einer von Jayaraman et al. durchgeführten Studie wurden kastrierte männliche Ratten untersucht, um die neuroprotektiven Effekte von RAD 140-Supplementierung zu bestimmen. Dies mit Blick auf mögliche Anwendungen von SARMs gegen neurodegenerative Erkrankungen.

Die Ratten erhielten täglich 1 mg/kg RAD 140 oral über einen Zeitraum von zwei Wochen. Es wurde festgestellt, dass RAD140 in der Lage war, die durch Aβ, Apoptose-Aktivator II und Wasserstoffperoxid verursachte Apoptose signifikant zu reduzieren. Dies wird der Rolle zugeschrieben, die die MAPK-Signalgebung im Bereich des neuroprotektiven Schutzes spielt.

Aβ war bei weitem der potenteste Auslöser für Apoptose, der den Ratten verabreicht wurde. Nach 24 Stunden Exposition gegenüber Aβ war die Anzahl der lebensfähigen Neuronen in den Ratten um 50 % gesunken. Bei der Verabreichung von RAD 140 in einer konzentrationsabhängigen Weise nahm jedoch die Lebensfähigkeit der Neuronen exponentiell zu. Die effektivste Konzentration von RAD 140 betrug 100 nM, was zu etwa 90 % Überleben der Neuronen nach Aβ-Exposition führte (Quelle).

"Neben der Messung der neuroprotektiven Effekte gegen verschiedene Formen der Apoptose untersuchten die Forscher auch die Effekte von RAD 140 auf durch Kaininsäure induzierte neuronale Zelltod. Es wurde festgestellt, dass diese Form des neuronalen Zelltods im Vergleich zu einer Kontrollgruppe signifikant reduziert wurde (Quelle)."

🧪 Inhalt

Die Flasche enthält eine Lösung von 20 mg/ml.
Es befindet sich ein Glaspipette in der Flasche mit einer Skala von 0,2 ml bis 1 ml, mit der Sie einfach und genau dosieren können.

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