Testolon RAD-140

RAD-140 oder (2-Chlor-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl]amino] -3-Methylbenzonitril, auch als Testolon bekannt, wurde ursprünglich für Radius Health Inc. in Zusammenarbeit mit Forschern der University of Illinois, Obiter Research und Cambridge Major Laboratories synthetisiert.

Gemäß dem ersten Artikel, der die Synthese und vorläufige Ergebnisse der Verbindung beschreibt, hat RAD140 Stabilität bis zu (t1/2 > 2 h) in Inkubationen mit Ratten- und Affenmikrosomen sowie eine hohe Affinität für den Androgenrezeptor (Ki = 7 nM ), etwa 4 mal die Affinität als die von Testosteron selbst. Gleichzeitig war der nächste durch RAD140 aktivierte Hormonrezeptor Progesteron in einer Konzentration von 750 nM.

Die frühesten Primatenstudien zu RAD-140 zeigten, dass jugendliche Makaken selbst im niedrigsten Dosisbereich von 0,1 mg/kg während der 28-tägigen Studie durchschnittlich zehn Prozent an Körpergewicht zunahmen, was sich größtenteils als magere Körpermasse bestätigte. Durch DEXA-Scans, die vor und nach dem Testzeitraum durchgeführt wurden, war dies jedoch etwas variabel.

Derzeit hat RAD-140 Potenzial für die Zukunft Forschungsbemühungen bei der Neuromodulation, da gezeigt wurde, dass es im Gehirn von Ratten mit reduzierten Androgenspiegeln schützende Eigenschaften hat.

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Datenblatt

RAD140 (Testolon)