Testolon RAD-140

Auswirkungen von RAD 140 auf die Körpermasse von Tieren

RAD 140 SARM, chemisch bekannt als (2-Chlor-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropyl] Amino]-3-methylbenzonitril) und auch Testolon genannt, wurde ursprünglich von Radius Health Inc. synthetisiert. in Zusammenarbeit mit Forschern der University of Illinois, Obiter Research und Cambridge Major Laboratories.

Laut der ersten Studie, die die Synthese und vorläufige Ergebnisse der Verbindung beschreibt, zeigt RAD140 eine hohe Stabilität (mit einer Halbwertszeit von mehr als 2 Stunden) bei Inkubationen mit Mikrosomen von Ratten und Affen. Es hat auch eine hohe Affinität zum Androgenrezeptor (mit einem Ki von 7 nM), die etwa viermal höher ist als die von Testosteron selbst. Gleichzeitig lag der nächstgelegene durch RAD140 aktivierte Hormonrezeptor, Progesteron, bei einem Wert von 750 nM.

Die frühesten Studien an Primaten zeigten, dass junge Makaken selbst bei der niedrigsten Dosis von 0,1 mg/kg über einen 28-tägigen Versuchszeitraum durchschnittlich 10 % ihres Körpergewichts zunahmen. Dieser Anstieg wurde hauptsächlich als fettfreie Körpermasse bestätigt, wie durch DEXA-Scans vor und nach dem Versuchszeitraum nachgewiesen wurde. Allerdings waren diese Ergebnisse etwas unterschiedlich.

Auswirkungen von RAD 140 auf Neuronen

In einer von Jayaraman et al. durchgeführten Studie wurden kastrierte männliche Ratten untersucht, um die neuroprotektiven Wirkungen einer RAD 140-Supplementierung zu bestimmen. Dies im Hinblick auf mögliche Anwendungen von SARMs gegen neurodegenerative Erkrankungen.

Den Ratten wurde zwei Wochen lang täglich 1 mg/kg RAD 140 oral verabreicht. Es wurde festgestellt, dass RAD140 die durch Aβ, Apoptoseaktivator II und Wasserstoffperoxid induzierte Apoptose deutlich reduzieren konnte. Dies wird auf die Rolle der MAPK-Signalübertragung bei der Neuroprotektion zurückgeführt.

Aβ war bei weitem der stärkste Auslöser für Apoptose, der den Ratten verabreicht wurde. Nach 24-stündiger Exposition gegenüber Aβ war die Anzahl lebensfähiger Neuronen bei den Ratten um 50 % reduziert. Wenn RAD 140 jedoch konzentrationsabhängig verabreicht wurde, erhöhte sich die Lebensfähigkeit der Neuronen exponentiell. Die wirksamste Konzentration von RAD 140 betrug 100 nM, was zu einem Überleben von etwa 90 % der Neuronen nach Aβ-Exposition führte (Quelle).

Neben der Messung der neuroprotektiven Wirkung gegen verschiedene Formen der Apoptose untersuchten die Forscher auch die Auswirkungen von RAD 140 auf den durch Kainatsäure verursachten neuronalen Tod. Es wurde festgestellt, dass diese Form des neuronalen Todes im Vergleich zu einer Kontrollgruppe deutlich reduziert war (Quelle).

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RAD140 (Testolon)