LGD-3303

Das Unternehmen Ligand Pharmaceuticals entwickelte ursprünglich die Masterverbindung LGD-4033. Im Jahr 2007 synthetisierten sie ein Derivat namens 9-Chlor-2-ethyl-1-methyl-3-(2,2,2-trifluorethyl)-3H-pyrrolo[3,2-f]chinolin-7(6H)-on , besser bekannt als LGD-3303. Bei diesem im Handel erhältlichen SARM handelt es sich um eine orale, nichtsteroidale Verbindung. Frühe Studien an Tiermodellen haben gezeigt, dass es die Knochenmineraldichte (BMD) und die Muskelmasse erhöhen kann. Aufgrund seiner hohen Bioverfügbarkeit und berichteten Wirksamkeit wird LGD-3303 derzeit auf seine Fähigkeit untersucht, Muskelabbau und Osteoporose zu verhindern.

Wichtigste Forschungsergebnisse für LGD-3303

1. Erhöht die Muskelmasse, ohne das Prostatagewicht bei orchiektomierten männlichen Sprague-Dawley-Ratten zu beeinträchtigen.

2. Erhöht sowohl den Knochenmineralgehalt (BMC) als auch die BMD bei weiblichen Sprague-Dawley-Ratten nach Ovarektomie.

Methodik

Experiment 1: Männliche Ratten

Für experimentelle Tests wurden männliche Sprague-Dawley-Ratten im Alter von 7 bis 8 Wochen mit einem Gewicht von jeweils etwa 200 Gramm von Harlan gekauft. Nach einer 14-tägigen Erholungsphase wurden die Ratten mit unterschiedlichen Dosen LGD-3303 oder Testosteronpropionat behandelt. Nach zwei Wochen wurden die Ratten eingeschläfert, um weitere Analysen zu ermöglichen.

Experiment 2: Weibliche Ratten

Weibliche Sprague-Dawley-Ratten, etwa 3 Monate alt und 175–200 Gramm schwer, wurden ebenfalls von Harlan gekauft. Nach einer Erholungsphase von 7 Wochen wurden die Ratten in verschiedene Behandlungsgruppen aufgeteilt und 12 Wochen lang behandelt.

Diskussion

1. Die Studie ergab, dass sowohl LGD-3303 als auch Testosteronpropionat die anabole Aktivität bei orchiektomierten männlichen Ratten steigern konnten. Im Gegensatz zu Testosteron steigerte LGD-3303 jedoch das Muskelgewicht, ohne das Prostatagewicht signifikant zu erhöhen.

2. Bei den weiblichen Ratten führte die Behandlung mit LGD-3303 zu einem signifikanten Anstieg sowohl des Knochenmineralgehalts als auch der Knochenmineraldichte. Dies deutet darauf hin, dass LGD-3303 eine wirksame anabole Wirkung auf die Knochen hat.

Bei den biomechanischen Tests wurde bestätigt, dass alle drei Behandlungsgruppen Verbesserungen aufwiesen, die Kombinationsbehandlung war jedoch die erfolgreichste, wenn auch nicht wesentlich erfolgreicher als die Behandlung mit LGD-3303 allein.

KONZENTRATION
10 mg/ml.

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Datenblatt

LGD3303 – Oplossing, 300 mg (10 mg/ml)