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Testolone RAD-140

Effetti del RAD 140 sulla massa corporea degli animali

RAD 140 SARM, chimicamente noto come (2-cloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cianofenil)-1,3,4-ossadiazol-2-il]-2-idrossipropil] amino]-3-metilbenzonitrile) e chiamato anche testolone, è stato originariamente sintetizzato da Radius Health Inc. in collaborazione con ricercatori dell’Università dell’Illinois, Obiter Research e Cambridge Major Laboratories.

Secondo il primo studio che descrive la sintesi e i risultati preliminari del composto, RAD140 mostra un'elevata stabilità (con un'emivita di oltre 2 ore) nelle incubazioni con microsomi di ratto e scimmia. Ha anche un'elevata affinità per il recettore degli androgeni (con un Ki di 7 nM), circa quattro volte superiore a quella del testosterone stesso. Allo stesso tempo, il recettore ormonale più vicino attivato da RAD140, il progesterone, era a un livello di 750 nM.

I primi studi sui primati hanno dimostrato che anche alla dose più bassa di 0,1 mg/kg, i giovani macachi hanno guadagnato in media il 10% del peso corporeo in un periodo di prova di 28 giorni. Questo aumento è stato confermato principalmente come massa corporea magra, come mostrato dalle scansioni DEXA eseguite prima e dopo il periodo di prova. Tuttavia, questi risultati erano alquanto variabili.

Effetti del RAD 140 sui neuroni

In uno studio condotto da Jayaraman et al., sono stati esaminati ratti maschi castrati per determinare gli effetti neuroprotettivi dell'integrazione di RAD 140. Ciò in vista delle possibili applicazioni dei SARM contro i disturbi neurodegenerativi.

Ai ratti è stato somministrato 1 mg/kg di RAD 140 per via orale al giorno per due settimane. Si è scoperto che RAD140 era in grado di ridurre significativamente l'apoptosi indotta da Aβ, attivatore dell'apoptosi II e perossido di idrogeno. Ciò è attribuito al ruolo svolto dalla segnalazione MAPK nella neuroprotezione.

L’Aβ è stato di gran lunga il più potente fattore scatenante dell’apoptosi somministrato ai ratti. Dopo 24 ore di esposizione all'Aβ, il numero di neuroni vitali nei ratti era ridotto del 50%. Tuttavia, quando RAD 140 è stato somministrato in modo concentrazione-dipendente, la vitalità dei neuroni è aumentata in modo esponenziale. La concentrazione più efficace di RAD 140 era 100 nM, che ha portato a circa il 90% di sopravvivenza dei neuroni dopo l’esposizione ad Aβ (Fonte).

Oltre a misurare i suoi effetti neuroprotettivi contro varie forme di apoptosi, i ricercatori hanno anche esaminato gli effetti del RAD 140 sulla morte neuronale indotta dall'acido kainato. Questa forma di morte neuronale è risultata significativamente ridotta rispetto ad un gruppo di controllo (Fonte).

DISCLAIMER
Questo materiale viene venduto esclusivamente per uso di ricerca di laboratorio. Si applicano termini e condizioni di vendita. Non destinato al consumo umano, all'uso medico, veterinario o domestico. Familiarizza con il nostro DISCLAIMER prima di ordinare.

RAD140 (Testolone)

Applicazione

Modulatore selettivo del recettore degli androgeni

CAS

1182367-47-0

Massa molare

393,83 g/mol

 Formula chimica

C20H16ClN5O2

Nome IUPAC

2-cloro-4-{[(1R,2S)-1-[5-(4-cianofenil)-1,3,4-ossadiazol-2-il]-2-idrossipropil]ammino}-3-metilbenzonitrile

Sinonimi

RAD140, RAD-140, Testolone

Bollettino

temperatura ambiente

Solubilità

Solubile in etanolo, PEG400

Profilo organolettico

Liquido chiaro

Forma fisica

Polvere

Specifica

≥98%

Condizioni

Questo materiale viene venduto esclusivamente per uso di ricerca di laboratorio. Si applicano termini e condizioni di vendita. Non per il consumo umano, né per uso medico, veterinario o domestico. Si prega di familiarizzare con i nostri termini e condizioni e disclaimer prima di ordinare.