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IBUTAMOREN (MK-677) Polvere, 1 gr

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MK-677 di Ibutamo

MK-677 è un agonista a lunga durata d'azione del recettore della grelina e stimola la produzione dell'ormone della crescita umano (GH). Questa spiroindolina sulfonamide è anche nota come Ibutamoren, MK-677, L-163,191 ed era precedentemente denominata Oratrope.

In uno studio condotto da Jacks et al., pubblicato su Endocrinology nel 1997, a 8 beagle sono state somministrate dosi di MK-677 a 0,25 mg/kg. Ciò ha dimostrato che i livelli di GH erano 5,3 volte superiori ai valori di base originali. Alla dose di 0,5 mg/kg, i livelli di GH sono aumentati di 9 volte e alla dose di 1 mg/kg di quasi 16 volte (15,8 volte il basale). È importante sottolineare che queste dosi sono state somministrate per via orale, piuttosto che mediante iniezione endovenosa o intramuscolare.

Il fattore di crescita insulino-simile è rimasto elevato del 30% per 8 ore, indicando che MK-677 è un composto ad azione prolungata, almeno nei beagle. Anche i livelli di GH sono rimasti elevati fino a 6 ore. Gli autori dello studio hanno notato che anche i livelli di cortisolo sono aumentati, ma in misura minore rispetto ai livelli di GH.

MK-677 non è solo un secretagogo del GH, ma anche un agonista attivo per via orale del recettore della grelina. Ciò significa che ha un effetto sui recettori della grelina. Zhang e colleghi spiegano che la grelina, “l’ormone della fame”, attiva il recettore della grelina (GHSR) per stimolare l’assunzione di cibo e il rilascio di GH, oltre a regolare la segnalazione della ricompensa.

Oltre al suo ruolo nella segnalazione della fame, influenza anche molti altri processi fisiologici, tra cui lo stress, il metabolismo del glucosio, il peso corporeo, la cognizione, la motilità intestinale, il desiderio di cibo, l’adiposità e persino la percezione del dolore.

Uno studio approfondito condotto da Zhang e dal suo team sulla struttura chimica dell'MK-677 ha dimostrato che questo composto imita i primi quattro residui N-terminali della grelina, compreso il gruppo ottanoile che si lega alla regione inferiore della tasca di legame del ligando. Maggiori dettagli possono essere trovati nel loro documento di ricerca: Collegamento al documento

Per ulteriori informazioni sui vari organi bersaglio della grelina, vedere l'immagine seguente: Collegamento all'immagine

In un altro studio pubblicato sull’International Journal of Molecular Sciences, Jeong e colleghi hanno somministrato MK-677 a topi geneticamente predisposti alla sovrapproduzione del peptide beta amiloide (Aβ). Questa proteina è responsabile delle placche e dei grovigli osservati nel cervello dei pazienti affetti da Alzheimer. I topi hanno ricevuto iniezioni di MK-677 a dosi di 0,1, 1 e 3 mg/kg per dieci giorni. Gli ultimi due gruppi hanno mostrato un aumento dell'assunzione di cibo, soprattutto alla dose di 3 mg/kg. Tuttavia, al termine dei dieci giorni non si è riscontrata alcuna differenza significativa nel peso corporeo tra i diversi gruppi di dosaggio.

Lo studio ha dimostrato che il trattamento con MK-677 ha comportato una riduzione della deposizione di Aβ, un minor danno neuronale e sinaptico e una riduzione dei cambiamenti gliali negli strati corticali del cervello. Inoltre, i ricercatori hanno concluso che l’MK-677 riduce anche la neuroinfiammazione e la neurodegenerazione associate all’Aβ.

DISCLAIMER

Questo materiale viene venduto esclusivamente per uso di ricerca di laboratorio. Si applicano termini e condizioni di vendita. Non per il consumo umano, né per uso medico, veterinario o domestico. Familiarizza con il nostro DISCLAIMER prima di ordinare.

 

MK-677 di Ibutamo

Applicazione

Un potente agonista non peptidico del recettore della grelina

CAS

159752-10-0

Massa molare

528,662 g/mol

 Formula chimica

C27H36N4O5S

Nome IUPAC

2-ammino-2-metil-N-[(2R)-1-(1-metilsolfonilspiro[2H-indolo-3,4′-piperidina]-1′-il)-1-osso-3-fenilmetossipropan-2- il]propanammide;acido metansolfonico

Sinonimi

Andarine, Andarin, S-4, S-40503, GTx-007

Bollettino

Ridurre al minimo l'esposizione all'aria aperta e conservare in un luogo fresco e asciutto. Questo prodotto è igroscopico. Può assorbire l'umidità dall'aria e formare grumi duri.

Solubilità

Solubile in acqua, etanolo, PEG400

Profilo organolettico

Liquido da limpido a leggermente giallastro, odore pungente

Forma fisica

Polvere

Specifica

≥98%

Condizioni

Questo materiale viene venduto esclusivamente per uso di ricerca di laboratorio. Si applicano termini e condizioni di vendita. Non per il consumo umano, né per uso medico, veterinario o domestico. Si prega di familiarizzare con i nostri termini e condizioni e disclaimer prima di ordinare.