Testolona RAD-140

Efectos de RAD 140 sobre la masa corporal animal.

RAD 140 SARM, químicamente conocido como (2-cloro-4-[[(1R,2S)-1-[5-(4-cianofenil)-1,3,4-oxadiazol-2-il]-2-hidroxipropil] amino]-3-metilbenzonitrilo) y también llamado testolona, ​​fue sintetizado originalmente por Radius Health Inc. en colaboración con investigadores de la Universidad de Illinois, Obiter Research y Cambridge Major Laboratories.

Según el primer estudio que describe la síntesis y los hallazgos preliminares del compuesto, RAD140 muestra una alta estabilidad (con una vida media de más de 2 horas) en incubaciones con microsomas de ratas y monos. También tiene una alta afinidad por el receptor de andrógenos (con un Ki de 7 nM), aproximadamente cuatro veces mayor que la de la propia testosterona. Al mismo tiempo, el receptor hormonal más cercano activado por RAD140, la progesterona, estaba en un nivel de 750 nM.

Los primeros estudios en primates mostraron que incluso con la dosis más baja de 0,1 mg/kg, los macacos jóvenes ganaron un promedio de 10% de peso corporal durante un período de prueba de 28 días. Este aumento se confirmó principalmente como masa corporal magra, como lo muestran las exploraciones DEXA realizadas antes y después del período de prueba. Sin embargo, estos resultados fueron algo variables.

Efectos de RAD 140 en las neuronas

En un estudio realizado por Jayaraman et al., se examinaron ratas macho castradas para determinar los efectos neuroprotectores de la suplementación con RAD 140. Esto con miras a posibles aplicaciones de los SARM contra los trastornos neurodegenerativos.

A las ratas se les administró 1 mg/kg de RAD 140 por vía oral al día durante dos semanas. Se descubrió que RAD140 podía reducir significativamente la apoptosis inducida por Aβ, el activador de apoptosis II y el peróxido de hidrógeno. Esto se atribuye al papel que desempeña la señalización MAPK en la neuroprotección.

Aβ fue, con diferencia, el desencadenante de apoptosis más potente administrado a las ratas. Después de 24 horas de exposición a Aβ, el número de neuronas viables en las ratas se redujo en un 50%. Sin embargo, cuando se administró RAD 140 de manera dependiente de la concentración, la viabilidad de las neuronas aumentó exponencialmente. La concentración más efectiva de RAD 140 fue 100 nM, lo que llevó a aproximadamente el 90% de supervivencia de las neuronas después de la exposición a Aβ (Fuente).

Además de medir los efectos neuroprotectores contra diversas formas de apoptosis, los investigadores también examinaron los efectos de RAD 140 sobre la muerte neuronal inducida por el ácido kainato. Se encontró que esta forma de muerte neuronal se redujo significativamente en comparación con un grupo de control (Fuente).

DESCARGO DE RESPONSABILIDAD
Este material se vende únicamente para uso en investigación de laboratorio. Se aplican condiciones de venta. No para consumo humano, ni para uso médico, veterinario o doméstico. Familiarícese con nuestro DESCARGO DE RESPONSABILIDAD antes de ordenar

RAD140 (Testolona)